Tolerabilidad cardiovascular de los antihistamínicos
Los antihistamínicos constituyen la base el tratamiento sintomático en la mayor parte de las enfermedades alérgicas, sobre todo la rinitis alérgica, la conjuntivitis alérgica, la urticaria y la anafilaxia.
De acuerdo con el artículo “Fármacos antitusivos y antihistamínicos” divulgado en Revista de la Sociedad Boliviana de Pediatría esta clase de fármacos posee un perfil farmacocinético muy favorable, se distribuyen ampliamente en los tejidos pero tienen escasa penetración en el sistema nervioso central. En dicho artículo también se afirma que las evidencias han demostrado que la fexofenadina produjo una mejoría de los síntomas nasales y oculares aproximadamente 40% mayor respecto de placebo.
Por otro lado, también se explicita que algunos estudios han revelado que cetirizina, desloratadina y fexofenadina (metabolito de la terfenadina), no suelen generar efectos cardíacos importantes, sin embargo, otros estudios de vigilancia han puesto de manifiesto que ninguno de estos fármacos está totalmente libre de riesgo cardiovascular en pacientes predispuestos.
En otro estudio que se dio a conocer en Advances in Dermatology and Allergology se efectuó un análisis del riesgo cardiovascular de los antihistamínicos. Los investigadores mencionaron el retiro del mercado de dos fármacos, terfenadina y astemizol, por presentar efectos cardiotóxicos. Dichos efectos se manifestaron por intervalos QT prolongados y desencadenaron taquicardia ventricular en entorchado (TdP) causada por el bloqueo de los canales de potasio IKr 'rápidos'.
Los investigadores advierten que debido a la cardiotoxicidad de astemizol y terfenadina, se prestó mucha atención a la tolerabilidad de otros antihistamínicos. Se informó que la difenhidramida tenía efecto proarrítmico, debido a la influencia sobre los canales de potasio mientras se administraba una sobredosis médica de difenhidramida.
Asimismo, se comunicó un aumento del tiempo de repolarización y de alteraciones de la onda T en el caso de otro antihistamínico de primera generación: hidroxizina.
En relación con la fexofenadina, los investigadores informaron que este metabolito de la terfenadina experimenta un metabolismo mínimo. Aunque se había comunicado un caso de intervalo QT prolongado y taquicardia ventricular mientras se administraba fexofenadina , los estudios que siguieron no confirmaron sus efectos negativos sobre el intervalo QT y el ritmo cardiaco, ni en dosis altas ni combinado con ketoconazol o eritromicina.